Sinir Hücresi Fizyolojisi
Aksiyon Potansiyel Oluşumu
Ester, Amid, Hidrofilik, Lipofilik Kavramları
Asit Ve Alkali Maddelerin Kimyasal özellikleri
öğrenme Hedefleri
Bu Dersin Sonunda öğrenci:
Lokal Anestezikler Ilaçların Farmakolojik özelliklerini öğrenecektir.
Lokal Anestezik Ilaç Gruplarını Ve Sınıflamalarını Sayabilecektir.
Lokal Anesteziklerin Etki Mekanizmasını Açıklayabilecektir.
Lokal Anesteziklerin Toksik Belirtilerini Tanıyabilecektir.
Lokal Anesteziklere Bağlı Oluşabilecek Toksik Reaksiyonları Tedavi Edebilecektir.
Ders Içeriği
Sinir Dokusuna Uygun Konsantrasyonda Uygulandıklarında, Sinir Iletimini Bloke Eden Ilaçlara " Lokal Anestezikler " Adı Verilir. Lokal Anesteziklerin önemli Avantajı Yarattıkları Etkinin Reversibl Oluşudur. Bu Ilaçlar Sinir Sisteminin Her Yerinde Ve Her Tip Sinir Lifi üzerinde Etkili Olurlar.
Lokal Anestezikler Genellikle Bir Benzen Halkası Olan Bir Lipofilik Grup Ve Bir Tersiyer Amin Olan Bir Hidrofilik Gruptan Oluşur (şekil 1). Bu Iki Grup Ester Veya Amid Yapıda Olan Bir Ara Zincir Ile Bağlıdır. Lipofilik Grup (serbest Baz) Solüsyonun Sinir Membranına Penetrasyonunu Sağlar. Hidrofilik Grup (katyonik Form) Ise Farmakolojik Olarak Aktif Olan Kısımdır. Sinir Hücresi Içinde Non-iyonize (lipofilik, Serbest Baz) Ve Iyonize (hidrofilik, Katyonik Form) Kısım Denge Haline Gelir, Iyonize Kısım Reseptörle Etkileşir, Farmakolojik Olarak Aktif Olan Kısımdır.
Embed Pbrush
Embed Pbrush
şekil 1. Lokal Anestezik Molekülü
Lokal Anestezik Ilaçlar Ara Zincirin Yapısına Göre Ester Ve Amid Olarak 2 Temel Gruba Ayrılırlar:
1-ester Grubu Lokal Anestezikler: Kokain, Prokain, Klorprokain, Tetrakain, Benzokain
2-amid Grubu Lokal Anestezikler: Lidokain, Prilokain, Mepivakain, Bupivakain, Dibukain, Ropivakain
Lokal Anestezik Ilacın Etki Başlama Süresinde En önemli Faktör Ajanın Pka’sıdır. Pka; Baz (lipofilik Grup) Ile Katyonik Formun (hidrofilik Grup) Eşit Olduğu Hidrojen Iyon Konsantrasyonu (ph) Olup Her Ajan Için Farklıdır. Lokal Anesteziğin Pka’sı Ne Kadar Fizyolojik Ph’ya Yakınsa Etkisi O Kadar çabuk Başlar. Genellikle Lokal Anestezik Ajanların Pka Değerleri 7.5-9 Arasında Değiştiğinden Dokuda (ph 7.4) Lokal Anestezikler Daha çok Katyon Formunda Bulunmaktadır. (prilokain 7.7, Lidokain 7.9, Bupivakain 8.1). Lokal Anesteziklerin Alkali Solüsyonları Sinir Iletimini Daha Etkin Biçimde Bloke Ederler. Ajanın Enjekte Edildiği Bölgenin Ph’sı Da Bu Olayı Etkilemektedir. Enfekte Bir Bölgede Ph’nın Azaldığı Düşünülürse Pka Ile Aradaki Fark Artacağından Diffüze Olabilen Miktar Azalacaktır.
Lokal Anesteziklerin Alkali Solüsyonları Sinir Iletimini Daha Etkin Biçimde Bloke Ederler. Ester Türü Lokal Anesteziklerin Pka Değerleri (8.5-8.9), Amid Türlerine (7.6-8.1) Göre Daha Yüksektir Ve Fizyolojik Ph Düzeyinde Daha Fazla Iyonize Olurlar.
Lokal Anestezik Ajanlarda Aranan özellikler:
-düşük Yoğunlukta Etkin Olabilmeli
-dokulara Penetrasyonu Iyi Olmalı
-etki Başlama Zamanı Hızlı Olmalı
-etki Süresi Uzun Olmalı
-düşük Sistemik Toksititesi Olmalı
-irritan Olmamalı
-etkisi Geri Döndürülebilmeli
-kolay Sterilize Edilebilmeli
NOT: Sitedeki dosyalar üye olmak için öğrencilerin, öğretmenlerin,
Akademisyenlerin gönderdiği dosyalardan oluşmaktadır. Tümü Eğitim ve öğretim
amaçlıdır. Bu dosyaların tümünün editörden kontrol edilerek geçirilmesi yoğun
bir emek gerektiğinden, gözden kaçmış olanlar olabilir. Ayrıca bir üyemiz
tarafından gönderilen bir dosyanın telif hakkına tabi olup olmadığını her
durumda tespit edemeyebiliriz. Böyle bir durumu fark etmeniz halinde dosyanın
siteden kaldırılması için dosya adını bize mail atmanız halinde İlgili dosya 1 saat içerisinde ivedilikle
siteden kaldırılır ve kaldırıldığına dair bilgilendirme size mail yolu ile bilgi
verilir.
Telif haklarına gösterilen özen konusunda bize yardımcı olduğunuz için teşekkür ederiz..
